ساخت پچ‌های ترانس‌درمال ضددرد مبتنی بر سیلیکون حاوی کپسایسین

مرجع پلیمر در بازار ایران (پلیم پارت) :

چکیده

سیستم­‌های درمانی ترانس درمال (TTS) دوز مناسب را در درمان دارویی امکان­‌پذیر می‌­نماید. پچ­‌های اصلاح شده مبتنی بر پلیمر سیلیکون، سیستم‌­های انتشار ماتریس به خوبی به‌­صورت کنترل‌­شده و مقرون به صرفه ایجاد می‌­نماید. در مطالعه حاضر، خواص رهاسازی ماده، نفوذ پوست و اثر ضد درد این نوع TTS بارگذاری شده با دوز کم کپسایسین را بررسی نمودیم. ویژگی‌های رهاسازی در نفوذ سلول‌ فرانتس و رویکردهای سلول جریان مداوم اندازه‌گیری شد. کپسایسین با HPLC-UV و اسپکتروفتومتریUV شناسایی شد. طیف‌سنجی رامان بر روی نمونه‌های پوست انسان در معرض TTS انجام شد. برش جراحی یا تزریق کاراگینان بر روی پنجه عقبی موش‌های صحرایی نر نژاد ویستار انجام شد. TTSها به پوست شیو­ شده پشتی اعمال شد. پچ‌­ها به مدت 6 ساعت روی حیوانات نگهداری شدند. دردهای ناشی از حرارت و آستانه درد مکانیکی پنجه‌­های عقبی تشخیص داده شد. پچ‌ها رهاسازی کپسایسین جنبشی کنترل‌شده و با درجه نرخ صفر را نشان دادند. طبق نقشه رامان، کپسایسین به اپیدرم و درم پوست انسان، جاییکه گیرنده‌­های هدف بیان می‌­شوند، نفوذ نمود. کاهش آستانه درد حرارتی پنجه‌های موش عمل‌شده با درمان کپسایسین در مقایسه با حیواناتی که با پچ‌های کنترل درمان شده بودند، معکوس شد. نتیجه­‌گیری شد که TTS اصلاح شده برپایه سیلیکون پلیمری حاوی کپسایسین برای تسکین دردهای تروماتیک و التهابی مناسب است.

نتیجه­‌گیری

TTS مبتنی بر سیلیکون انتشار و نفوذ طولانی‌مدت، کنترل‌شده و وابسته به دوز کپسایسین را نشان داد. TTS حاوی کپسایسین با دوز بالاتر (2.3 میلی گرم بر گرم) قادر بود ماده فعال را به گیرنده­‌های هدف در درم برساند و اثر ضد دردی سیستمیک را اعمال نمود.

فرض شد که فعال‌سازی کانال‌های یونی وانیلوئید بالقوه گیرنده گذرا 1 TRPV1  در انتهای عصب حسی در پوست پشتی درمان‌شده با پچ، رهاسازی نوروپپتیدهای التهابی، مانندSP و پپتید مرتبط با ژن کلسی تونین (CGRP) را اعمال می‌نماید که باعث گرمی موضعی و قرمزی دردناک می‌شود. علاوه بر این، واسطه‌های ضددردی، مانند سوماتواستاتین و پپتیدهای مخدر، از انتهای محیطی مرکزی آوران‌های اولیه آزاد شدند و مسیر درد را تنظیم می‌نمودند. اثر ضد درد سیستمیک پچ کپسایسین با دوز پایین را می‌­توان با این مکانیسم‌­های تنظیمی حسی توضیح داد.

آزمایش‌های بیشتر شامل یک TTS مملو از مواد شوینده مختلف و سایر مواد جانبی با پتانسیل‌های ناشناخته ممکن است بهینه‌سازی بیشتر رهایش ماده و افزایش ارزش درمانی را ارائه دهد.

دانلود فایل : ساخت پچ‌های ترانس‌درمال ضددرد مبتنی بر سیلیکون حاوی کپسایسین

Reference:

László S, Bátai IZ, Berkó S, Csányi E, Dombi Á, Pozsgai G, Bölcskei K, Botz L, Wagner Ö, Pintér E. Development of Capsaicin-Containing Analgesic Silicone-Based Transdermal Patches. Pharmaceuticals. 2022 Oct 18;15(10):1279.

DOI: 10.3390/ ph15101279.

ترجمه و ویرایش : هانیه میران موسوی